



Levocarinitine For Injection
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
修改日期:2015年10月19日
本品主要成分为左卡尼汀,其化学名称为;(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物
分子式:C7H15NO3
分子量:161.20
辅料:甘露醇。
每次血透后推荐起始剂量是 10~20 mg/kg ,溶于 5~10 ml 注射用水中,2~3 分钟 1 次静脉推注,血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常(40~50 μmol/L)立即开始治疗,在治疗第 3 ...登录
在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆尤里卡尼汀水平为 35-90 μmol/L)和全身状况。
药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。
药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的终末期肾脏病(ESRD)患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。
左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时,脂酰-CoA 堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。
缺血缺氧导致 ATP 水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰-CoA 可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。
足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA 进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)细胞色素 C 还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速 ATP 的产生,参与某些药物的解毒作用。
对于各种组织缺血缺氧,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶 A 和游离辅酶 A 二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶 A 的毒性,调节血中氨浓度。
按 20 mg/kg 的剂量,在 3 分钟内缓慢静脉注射后,血浆左卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药,在 0~24 小时内,大约 76% 左卡尼汀经尿排出。
不计内源性左卡尼汀,血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为 0.585 小时,平均终末消除半衰期为 17.4 小时,总的人体清除率平均为 4.0L/小时,本品不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜碱,约有 58-65% 由尿和粪排泄。
对鼠伤寒沙门氏菌,酿酒酵母菌,人体酵母菌致突变试验表明,左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中,按体表面积计 3.8 倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害,然而,没有足够满意的对怀孕妇女的研究,由于动物生殖研究并不能预示人类反应,这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。
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