先乐克（尼美舒利胶囊）

尼美舒利是具有解热镇痛作用的非甾体类抗炎药，是一种前列腺素合成酶环氧化酶抑制剂。

传统的临床前药理急性毒性、长期毒性、遗传毒性与致癌性研究未显示对人类有特殊的危险性。尼美舒利在长期毒性研究中显示了消化道、肾脏与肝脏毒性。兔的生殖毒性研究中，尼美舒利在母体非致毒性剂量下显示了胚胎毒性与致畸效应（骨骼畸形、脑室扩张），但在大鼠身上进行的试验未显示上述生殖毒性，在该试验中，尼美舒利提高了子代大鼠出生后早期的死亡率，并影响其生育能力。

据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利 100 mg 后 2-3 小时达血浆峰浓度(3-4 mg/L)，AUC 为 20-35 mg·h/L。每日 2 次，连续应用 7 天获得的药代学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过 97.5%。

尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素 P4502C9(CYP2C9)异构酶在内的多条途径被广一泛代谢，因此可能与其它同时应用而被 CYP2C9 代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物足对羟基衍牛物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约 0.8 小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在 3.2-6 小时内。

尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的 50%）。仅有 1-3% 以原型的形式排出。约 20% 的服用药物代谢后随粪便排出。

老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者（肌酐清除率 30-80 ml/min）和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，AUC 与消除半衰期(T_1/2β)分别提高与延长了 50%，但仍存健康志愿者药动学参数薮据变化范围之内。多次用药并未引起起药物蓄积。

尼美舒利禁用于肝损伤患者。