替普瑞酮胶囊（卫材）

1. 急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变（糜烂、出血、潮红、浮肿）的改善。 

本品为铝塑包装（PTP），在服用前从包装中取出胶囊服用。

据报道，一旦因误吞食铝塑泡罩板，铝塑板锋利的边角可能会刺穿食管粘膜，引起食管穿孔，从而导致纵隔炎等严重的并发症。

1. 抗溃疡作用

对于大鼠的各种实验性溃疡（因寒冷束缚、吲哚美辛、阿斯匹林、强的松龙、利血平、乙酸、烧灼或阿斯匹林-寒冷束缚所致）以及各种实验性胃粘膜病变（由盐酸、阿斯匹林、乙醇或放射线所致），替普瑞酮均显示有较强的抗溃疡作用和对胃粘膜病变的改善作用。

另一项大鼠实验结果证实，替普瑞酮能抑制与活性氧有关的 48/80 复合物、血小板激活因子（PAF）所致的胃粘膜损伤。

2. 增加胃粘液作用

替普瑞酮对于大鼠的培养胃粘膜上皮细胞有促进粘液合成和分泌的作用。

当替普瑞酮分布于分泌粘液的大鼠表层粘液细胞和颈细胞中时，能增加其粘液分泌量。

能提高作为胃粘膜再生与防御的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂质（豚鼠）的生物合成酶的活性，并且能促进人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂质的合成和分泌。

另外，大鼠和家兔实验结果证实，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氢盐的含量。

3. 诱导热休克蛋白（HSP）生成所致的细胞保护作用

替普瑞酮能诱导豚鼠胃粘膜细胞中 HSP60，70，90 的生成并且表现出细胞保护作用。

4. 增加胃粘膜中前列腺素作用

替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素 E₂和 I₂的含量。其机理为提高前列腺素生物合成酶的活性。

5. 增加及改善胃粘膜血流作用

替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。替普瑞酮还能使水浸束缚引起应激时的大鼠胃粘膜血流得到改善。

6. 保护胃粘膜作用

替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜损伤。

替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜损伤。

7. 维持胃粘膜细胞增生区的稳定性

替普瑞酮能改善小鼠因氢化可的松所致的胃粘膜细胞增殖能力的降低，以维持胃粘膜细胞增生区的稳定性。对因醋酸所致的大鼠的实验性溃疡，还能提高胃粘膜的再生能力，并且能促进胃粘膜损伤的修复。

8. 抑制脂质过氧化作用

替普瑞酮能抑制大鼠因灼伤及胃粘膜中脂质过氧化物的增加而引起的胃粘膜损伤。

1. 血药浓度

国外报道，健康成人男性（12 名）按交叉法餐后服用 3 粒胶囊剂（替普瑞酮为 150 mg，已上市单次剂量 3 倍）时，服用后 5 小时血药浓度达峰，峰浓度 C_max为 1669 ng/mL，在服用后 10 小时又出现一个峰值（为 675 ng/mL），即呈双峰形曲线，此结果被认为是由于达峰时间（t_max）的差异造成的（见下图）。

在国内进行的单次和连续多次口服替普瑞酮胶囊 50 mg 的药代动力学研究实验中，替普瑞酮单次给药消除半衰期 T_1/2、C_max、AUC 与连续多次给药达稳态的消除半衰期 T_1/2、C_max、AUC 分别经配对 t 检验，两组 C_max和 AUC 差异无统计学意义，说明连续多次口服替普瑞酮，体内无积蓄，T_1/2虽有统计学意义，但差值较小，未影响体内暴露。

国内药代动力学实验的血药浓度-时间曲线趋势和上述曲线相似，药代动力学参数相近。（见下图）

2. 饮食的影响

国外报道，健康成人男性（18 名）分别交叉于餐后 30 分钟、1 小时及 3 小时口服 3 粒胶囊（替普瑞酮为 150 mg，已上市单次剂量 3 倍），所测血浆药物浓度结果如下图和下表所示。与餐后 30 分钟服药的血药浓度一时间曲线下面积（AUC）相比较，可观察到餐后 1 小时服药的 AUC 没有变化，而餐后 3 小时服药的 AUC 约降低 23％。

国外临床（1983-1986 年）报道：

1. 一项双盲的临床试验显示，替普瑞酮对急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的治疗有效。本品对胃炎患者的治疗的总体有效率为 68.6%（448/653）。

2. 一项双盲的临床试验显示，本品对胃溃疡患者的治疗的有效率 81.0%（438/541），特别对老年人的消化道溃疡，大面积溃疡及复发性溃疡的治疗有效。