注射用亚叶酸钙（上海华联）

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA 以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

本品肌注血清峰值需 0.71 小时±0.09 小时。血清还原叶酸 T_1/2，静注、肌注后为 3.5-6.2 小时。无论何种途径进入，药物作用持续 3-6 小时。经肝和肠黏膜作用后本品代谢为 5-甲基四氢叶酸，80%-90% 经肾排出，小量 5%-8% 随粪便排泄。

上海华联制药有限公司