氟[18F]-脱氧葡糖注射液（弗唐派特）

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至今尚无信息表明使用氟[¹⁸F]-脱氧葡糖会在医学问题上增加危险或干扰。

氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液是用于正电子发射断层显像(PET)诊断的放射性药物。氟[¹⁸F]-脱氧葡糖以类似葡萄糖的方式从血液分布至组织，并被己糖激酶磷酸化为氟[¹⁸F]-脱氧葡糖-6-磷酸盐。组织中氟[¹⁸F]-脱氧葡糖-6-磷酸盐的含量与糖酵解的速率和葡萄糖的利用成正比。

由于心脏和脑的糖解速率高，氟[¹⁸F]-脱氧葡糖主要集聚在心脏和脑。

氟[¹⁸F]-脱氧葡糖在心肌组织中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌组织会发生有意义的葡萄糖消耗和氟[¹⁸F]-脱氧葡糖摄取。因为在严重缺氧状态下，心肌的能量来源会从脂肪酸变成无氧糖代谢。

由于恶性肿瘤具有更高的无氧糖酵解速率，因此氟[¹⁸F]-脱氧葡糖也聚集于肿瘤组织中。通常认为，氟[¹⁸F]-脱氧葡糖摄取的增加是由于恶性肿瘤内的能量代谢从高效的有氧代谢途径转变为低效的无氧代谢途径，从而增加了葡萄糖的消耗。肿瘤细胞表面葡萄糖转运分子表达的增加促进了其对葡萄糖和氟[¹⁸F]-脱氧葡糖的摄取。

尚未进行致癌、致突变及生殖毒性的研究。

分布：氟[¹⁸F]-脱氧葡糖通过静脉注射进入人体后迅速从血液中清除。它主要被心肌和脑摄取，肝、肺等脏器摄取很少。注射后 2 h 的摄取比：心/肺 13.5，心/肝 36.3。脑、心脏摄取率受血糖浓度影响明显。当血糖较低时，脑摄取量明显，而心肌摄取量可有不同程度的减低。血糖浓度较高时，则脑摄取明显减低，而心肌摄取量相对增多。

代谢：氟[¹⁸F]-脱氧葡糖在促葡糖转运体蛋白的作用下被转运通过细胞膜。并在细胞内被己糖激酶磷酸化为氟[¹⁸F]-FDG-6-磷酸盐，氟[¹⁸F]-FDG-6-磷酸盐可能代谢为 2-脱氧-2-氟[¹⁸F]-6-磷酸-D-甘露醇([¹⁸F]-FDM-6-磷酸盐)。

氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液可能包括几种杂质(如 2-脱氧-2-氯-D-葡萄糖，缩写为 ClDG),ClDG 分布与代谢可能与氟[¹⁸F]-脱氧葡糖类似，细胞内可能出现 2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖(ClDG-6-磷酸盐)和 2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露醇(ClDM-6-磷酸盐)。磷酸化脱氧葡萄糖化合物通过葡萄糖-6-磷酸酯酶脱磷酸化，其终产物(FDG，FDM，ClDG，ClDM)可能通过被动转运方式离开细胞。

排泄：给药后 33 分钟内，3.9% 的放射剂量从尿中测出，2 小时时约为 20.6%。氟[¹⁸F]-脱氧葡糖和其相关化合物，从心肌组织中清除需要 96 小时以上，从除心肌以外的其他组织中清除的时间约为 3～24 小时。任何组织中不参与葡萄糖代谢的氟[¹⁸F]-脱氧葡糖以原型从尿中排出。

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