佳顺（盐酸格拉司琼片）

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1 H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C₁₈H₂₄N₄0·HCl

分子量：348.88

多个体外或体内评估试验证实本药对哺乳类动物细胞无遗传毒性。动物试验无致畸胎性。尚无孕妇使用本品经验，也缺乏在母乳中分泌及排泄资料，因此，应当遵循以下原则：

1.孕妇除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

2.胃肠道梗阻者禁用。

1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者，使用本品时应严密观察。

2.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过 10 mg，以免引起血压进一步升高。

3.与食物同时服用时吸收略有延迟。

遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外 DNA 合成(UDS)试验结果均未表现出致突变作用，但在 Hela 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。

生殖毒性：经口给予本品剂量达 100 mg/kg/天(600 mg/m²/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 405 倍)时，对雌、雄大鼠的生育力和生殖行为无影响。妊娠的大鼠和家兔经口给予本品剂量分别为 125 mg/kg/天(750 mg/m²/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 507 倍)及 32 mg/kg/天(378 mg/m²/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 255 倍)时，均未表现出对动物生育力和胎儿发育的影响，但尚无本品充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药物对人体的影响，故只有在确实必需时，才可在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg(6、30、300 mg/m²/天)，其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应将剂量降至 25 mg/kg。结果显示，5 mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于人用推荐剂量的 20 倍以上和 101 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg 组雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床推荐剂量的 4 倍和 20 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。

在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组(600 mg/m²/天，以体表面积计算，相当于人用推荐剂量的 405 倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未显示明显的统计学意义增加，但该试验并非最后结论。由于在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品应在说明书所推荐的剂量下和适应症的范围内应用。