阿苯达唑咀嚼片（广西盈康）

0.1 克

本品系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和 2-胺砜醇。对肠道线虫有选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管 系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖 原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体 无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变 性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗 粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀 死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于宿主 内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服 LD50 大于 800 mg/kg，犬口 服最大耐受量在 400 mg/kg 以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌 小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量[30 mg/（kg· 日）]时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。

本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。在体内分布依 次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障,脑组织内也有一定浓度。口服后 2.5～3 小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出。而 丙硫苯咪唑－亚砜的浓度变化很大，自 0.04 μg/ml 至 0.55 μg/ml 不等，平 均 0.16 μg/ml。半衰期（tl/2）为 8.5～10.5 小时。本品及其代谢产物在 24 小时 内 87％从尿排出，13％从粪便排出，在体内无积蓄作用。

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