三辰（佐匹克隆片）

3.75 mg；7.5 mg

有以下情况时禁用此药：

1. 对佐匹克隆或任何其它成份过敏的患者。

2. 重症肌无力患者。

3. 严重呼吸功能不全患者。

4. 重度睡眠呼吸暂停综合征患者。

5. 严重的急性或慢性肝脏功能不全患者（存在发生肝性脑病的危险性）。

6. 对谷蛋白过敏或不耐受的患者。

佐匹克隆是一种镇静催眠药，属于环吡咯酮类化合物。佐匹克隆能引起快速入睡和维持睡眠而不缩短总快速动眼（REM）睡眠、保持慢波睡眠，次晨残余效应低。佐匹克隆具有以下药理学特性：催眠、镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。其作用与特异性激动 GABA 大分子受体复合物中枢受体而调节氯离子通道的开放作用有关。但是，佐匹克隆和其他环吡咯酮类化合物作用的结合位点不同于苯二氮䓬类化合物，包括诱导受体复合物的构象变化不同。

佐匹克隆吸收迅速：服药 3.75 mg，7.5 mg 及 15 mg 后，在 1.5 至 2 小时内，最大血药浓度分别达约 30，60 及 115 ng/mL，生物利用度的为 80%。

其吸收不受服药时间、重复剂量及性别的影响。

本品在血管间隔的分布非常快。血浆蛋白结含率低（约 45%）且为非饱和性的。与蛋白结合相关的药物相互作用的危险是非常低的。

血浆药物浓度递减：介于 3.75 mg 及 15 mg。其血浆药物浓度递减是非剂量依赖性的。

消除半衰期约为 5 小时。

苯二氮䓬类及其相关物质可通过血脑屏障及胎盘屏障，并通过母乳排出。哺乳期妇女，佐匹克隆在母乳中的药代动力学与其在血浆中的相同。婴儿摄取量的大约百分比不超过其母亲每 24 小时服药量的 0.2%。

重复用药后未见佐匹克隆或其代谢产物蓄积。个体间差异较低。

本品在人体代谢完全，其两个主要代谢产物为：N-氧化佐匹克隆（动物实验中有药理学活性）及 N-去甲基佐匹克隆（动物实验中无药理学活性）。

一项体外研究表明细胞色素 P450（CYP）3A4 为参与本品代谢成两个代谢产物的主要同功酶，CYP2C8 也参与本品 N-去甲基佐匹克隆的代谢。

通过对尿液的观察表明其半衰期分别为 4.5 小时及 7.4 小时。

即使给予高剂量药物，动物实验中也无证据表明其酶诱导作用。

低水平原型佐匹克隆肾清除率（平均 8.4 mL/min）与血浆清除率（232 mL/min）对比，表明佐匹克隆清除为基础代谢物。本品约 80% 以非结合代谢产物（N-氧化及 N-去甲基佐匹克隆）的形式由尿排出，约 16% 由粪便排出。

老年人：肝脏代谢轻微降低，平均半衰期为 7 小时。尽管如此，不同的研究都显示无证据表明重复用药后，佐匹克隆在血浆中出现蓄积。

肾功能损害：长期服药后未观察到佐匹克隆及其代谢产物蓄积。佐匹克隆可通过透析膜。

肝硬化：由于去甲基作用减慢，佐匹克隆的血浆清除率明显降低，需进行剂量调整。