磷酸丙吡胺片（西南药业）

0.1g

小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1 岁以下一般每日按体重 10～30 mg/kg；1～4 岁每日 10～20 mg/kg；4～12 岁每日 10～15 mg/kg；12～18 岁每日 6～15 mg/kg。分 3～4 次口服。上述剂量仅供参考。

1.心血管

（1）过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现 PR 间期延长、QRS 波增宽及 Q-T 延长，扭转性室速及室颤；

（2）负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使 50% 患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于 5%，可致低血压，甚至休克；

（3）已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。

2.抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。

3.胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。

4.肝脏 肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。

5.血液 粒细胞减少。

6.神经系统 失眠、精神抑郁或失常。

7.其他 低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

下列情况应禁用：

1.II 或 III 度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；

2.病态窦房结综合征；

3.心源性休克；

4.青光眼；

5.尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因；

6.重症肌无力。

本品属 Ia 类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

口服后吸收良好，可达 90%（因剂型而异）。广泛分布于全身，表观分布容积为 3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为 35%～95%。t_1/2约 4～10 小时，肾肌酐清除率低于每分钟 40 ml 时为 10～18 小时。一次口服 300 mg 后 30 分钟至 3 小时可达治疗作用，1～3 小时血药浓度达峰值，约持续 2～3 小时。血药峰值按体重口服 5 mg/kg 时 2.5～3.5 μg/ml。 口服后 80% 在 12～14 小时内排出，静注后大部分在 8 小时内排出。尿液 pH 值不影响清除，粪便中排出 8%～45%，静注后经粪便排出可高达 45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过 10 μg/ml 就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少，血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效 12 小时。本品可通过胎盘，可通过乳汁分泌。

西南药业股份有限公司

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