氯解磷定注射液（海普）

2 mL：0.5 g

对本品过敏者禁用。

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过 36 小时已"老化"的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。

对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蔁碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品肟含量为 79.5%，而碘解磷定仅 51.9%；故本品 1 g 的药效相当于碘解磷定 1.5 g。

本品水溶性（640 mg/mL，25 ℃ ），稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告 43 例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的 50% 左右。肌内注射本品 0.5-1 g 后，临床中毒症状大都在 30 分钟-1 小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的 70% 以上。

肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持 2-3 小时，以后逐渐下降。肌内注射本品 7.5 mg/kg 或 10 mg/kg，可达血浆有效治疗浓度 4 μg/mL。t_1/2 为 77 分钟。很快以原形和其代谢产物由尿排出。