本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位，抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
静脉滴注本品 0.2 g 和 0.4 g 后，其血药峰浓度（Cmax）分别为 2.1 μg/mL 和 4.6 μg/mL。广泛分布到各种组织、体液(包括脑脊液)中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为 20%-40%，静脉给药后排出给药量的 50%-70%，以代谢物形式排出约 15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。
