希刻劳（头孢克洛缓释片（II））

头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。

体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：

金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、腐生葡萄球菌、化脓链球菌(A 组链球菌)、肺炎链球菌；头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。

副流感嗜血杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)，卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌。

注意：假单胞菌属；醋酸钙不动杆菌；多数肠球菌；肠杆菌属；摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌；β-内酰胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头孢克洛耐药。

头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用，但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照，当餐后 1 小时给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度大于 90%。

当空腹给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的 77%。与头孢克洛相比 (空腹状态)，头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度 (餐后及空腹) 滞后 40-90 分钟，且峰值较低。同时合用 H₂受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。

头孢克洛缓释片服用 1 小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率，但其总吸收量减少 17%。

受试者服用头孢克洛缓释片 375 mg、500 mg、及 750 mg 后 2.5-3 小时，平均血药峰浓度分别为 4、8、和 11 μg/ml。当每日给药两次时，未发现药物蓄积现象。

健康受试者血浆半衰期与剂量无关，平均约为 1 小时 (0.6-0.9 小时)。血清肌酐值正常的老年受试者 (年龄大于 65 岁)，血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果，但无显著临床意义。因此，肾功能正常的老年人不需要调整给药剂量。头孢克洛在人体内不被代谢。