奥广素（注射用硫酸奈替米星）

奈替米星为一半合成氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。

本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属 (耐青霉素和甲氧西林菌)。

本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。

多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。

据 PHYSICIANS'S DESK REFERENCE (54 版) 介绍，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。

奈替米星能迅速分布到组织内同庆大霉素相似，奈替米星单剂量给药后的半衰期通常为 2 至 2.5 小时，且并不依赖于给药途径。在给药剂量增加后，半衰期也相应延长了。(例如：给药剂量为 1 mg/kg 时半衰期为 2.2 小时，而剂量 3 mg/kg 的则为 3 小时)。在 24 小时内，约有 80% 的药物在尿中排泄。在单剂量给药后尿中奈替米星的浓度经常超过 100mcg/ml。没有关于奈替米星在代谢中发生转化的证据。

药物主要通过肾小球滤过作用排泄。丙磺舒 (利尿酸药) 并不能影响氨基糖苷类的肾小管转运作用，奈替米星的分布容积大约为体重的 20%，总体清除率约为 80 ml/min，肾清除率约为 60 ml/min。在志愿受试者的多剂量给药研究中，每 12 小时给药一次，范围在 1.0 到 4.0 mg/kg，在第二天观察到稳态血药浓度。稳态血药浓度比首次给药时得到的血清浓度高出不到 20%。同其它氨基糖苷类一样，在肾功能下降导致肾清除率降低时，奈替米星的半衰期增加了。

内源性肌酐清除率和血清肌酐水平同奈替米星的半衰期有高度的相关性。以上几项测试的指标可以作为在有肾脏损害病人使用奈替米星时调整剂量的依据。

当有肾功能明显损害的病人，尿中氨基糖苷类的浓度下降，同时，氨基糖苷类向有缺损的肾实质渗透性也发生下降。这在治疗尿路感染的病人时应当加以注意。在一项针对肾功能丧失正在接受血液透析的成人的研究中，奈替米星的血清浓度在进行 8 小时的透析后下降了约 63%。在进行较短的透析时被移除的药物量也减少了。没有关于儿童血透方面的信息。腹膜透析后氨基糖苷也会有所减少，但速度比血透要小。

由于奈替米星分布在细胞外液中，在那些细胞外液体积增大的病人 (例如浮肿和腹水) 中血清峰浓度可能会下降。在同样剂量情况下，氨基糖苷类在孕妇中的血清浓度可能低于那些没有怀孕的妇女。当体温回到正常后，药物的血清浓度可能会上升。怀孕和贫血的状况可能会使半衰期比通常情况下的要短。(剂量通常不需调整)

在严重烧伤病人中，氨基糖甙类的半衰期可能会显著降低，同时，一个特别剂量所达到的血清浓度可能会比预期要低。

在生命的第一周的奈替米星消除半衰期同体重紧密相关，体重 1.5 至 2.0 kg 新生儿约为 8 小时，而 3.0 至 4.0 kg 体重的新生儿约为 4.5 小时。6 周甚至更大的幼儿和儿童的消除半衰期为 1.5 至 2.0 小时。

通过非胃肠道给药，氨基糖苷类能在血清、组织和唾液，在心包、胸膜、滑膜和腹膜液中检出。可用于检测奈替米星在体液中浓度的方法包括微生物法，酶法和放射免疫测定技术，在通常情况下在肾脏皮质要比在血清中的浓度明显要高。

在停止给药 30 天后，仍可在尿中检出微量的氨基糖苷。在肝脏的残留量微小。同所有氨基糖苷类一样，在非胃肠道给药后，奈替米星只是少量扩散进入蛛网膜下腔。奈替米星在脑脊液中浓度通常较低，并且同剂量和脑膜炎的程度有关。奈替米星可通过胎盘，并能在脐血和胎儿中测出。

对哺乳期妇女所作的研究发现少量药物在乳汁中排泄。奈替米星在口服给药后在胃肠道吸收很少。同其它氨基糖苷类一样，奈替米星的血清蛋白接合率较低(0-30%)。

致突变试验结果为阴性。

大鼠生殖毒性试验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是妊娠妇女给予本品，可损伤胎儿。

大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。

化学名称为： O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐

分子式： (C21H41N5O7)2·5H2SO4

分子量： 1441.54