碘克沙醇注射液（江苏恒瑞）

100 mL:55 g[100 mL:27 g(碘)]

未经控制症状的甲亢患者及既往对本品有严重不良反应史的患者。

药理作用：

注射时，有机结合碘在血管/组织中吸收射线。

在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查，大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较，未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。

碘克沙醇注射液对病人肾功能只产生轻微的影响。对于血清肌酐水平在 1.3～3.5 mg/dl 的糖尿病患者，使用本品后仅 3% 病人肌酐水平的上升 ≥ 0.5 mg/dl，而无肌酐水平上升 ≥ 1.0 mg/dl 的病人。从邻近的管状细胞释放的酶(碱性磷酸酶和 N-乙酰-β-葡萄糖亚酰胺酶)较注射非离子型单体对比剂要少，与离子单体型对比剂比较也有相同的趋势。碘克沙醇注射液还有很好的肾脏耐受性。

注射碘克沙醇注射液与其它对比剂比较，对心血管参数，如：LVEDP、LVSP、心率和 QT-时间以及股血管血流的影响较少。

碘克沙醇在体内快速分布，平均分布半衰期约为 21 分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同，这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。

没有检测到代谢物。蛋白结合率低于 2%。

平均排泄半衰期约为 2 小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后，约 80% 的注射量在 4 小时内以原形从尿中排出，97% 在 24 小时内排出。只有约 1.2% 的注射量在 72 小时内从粪便中排泄。最大尿药浓度在注射后约 1 小时内出现。

在所推荐的剂量范围内未观察到有剂量依赖性的动力学特征。

在大鼠与家兔的生殖毒理研究中没有证据显示由碘克沙醇引起的生育力损害或致畸。

江苏恒瑞医药股份有限公司

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