迈纬希（西咪替丁氯化钠注射液）

西咪替丁为组胺 H₂受体拮抗剂，可竞争性抑制组胺与壁细胞组胺 H₂受体结合。

研究显示，西咪替丁对白天和夜间基础胃酸的分泌都有抑制作用；也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因和胰岛素刺激引起的胃酸分泌。

本品口服后迅速吸收，达峰时间约为 45～90 分钟。血浆半衰期约为 2 小时，口服和非口服途径给药均能达到较长时间维持有效血药浓度，单次给药 300 mg 剂量，可以使 80% 的壁细胞胃酸分泌功能受抑制 4～5 小时。

静脉滴注的稳态血药浓度取决于输注速率及每个病人个体对本品的清除率情况。在一项研究中发现，对肾脏功能正常的溃疡病人，输注速率为 37.5 毫克/小时时，所产生的稳态平均血药浓度约为 0.9 微克/毫升。

本品主要通过尿液排泄，肌肉或静脉注射给药时，大多数药物以原型排除；而口服给药时，则在体内代谢完全，主要代谢物为亚砜。

单次口服和非口服途径给药 24 小时后，口服量的 48%、注射量的 75% 以原型自肾排泄。本品可抑制肝内代谢药物的微粒体酶，使靠此酶代谢的药物在血浆中半衰期延长。

西咪替丁有微弱的抗雄性激素作用。动物试验研究结果显示，西咪替丁使雄性动物前列腺和精囊重量下降。但是，与对照组相比，雄性动物给予西咪替丁剂量为临床治疗剂量的 8～48 倍时，对交配能力和生育力无损害，也未见对胎仔的损伤作用；临床试验研究结果显示，西咪替丁对精子的产生、数量、活动力和形态以及体外受精能力均无影响。

西咪替丁给药疗程 ≥ 一个月，部分临床患者会出现男子乳腺发育的副作用可能与其抗雄激素作用有关。大鼠、家兔、小鼠试验结果表明，给药剂量达常规人剂量 40 倍时，其对雌性动物生殖力和胎仔均未表现出明显损害。目前尚无充分和严格控制的孕妇本品给药的临床研究资料。因动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确定必需时，才可以在妊娠期间服用本品。

大鼠连续给药 24 个月，剂量分别为 150、378、950 mg/kg/d（约为临床推荐剂量的 8～48 倍），结果与对照组相比，各给药剂量组良性莱迪希氏细胞肿瘤发生率均轻微增加（统计学有显著意义）；

在后来重复的大鼠给药 24 个月试验中，与对照组比较，150 mg/kg/d 剂量组莱迪希氏细胞良性肿瘤发生率无统计学差异，但 378、950 mg/kg/d 剂量组莱迪希氏细胞良性肿瘤发生率出现有统计学意义的增加；对照组和给药组都有这些肿瘤发生，只是在老年大鼠，这种差异才表现的比较明显。