特普宁（头孢克肟分散片）

100 mg（按Ｃ₁₆H₁₅N₅O₇S₂计）。

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉索结合蛋白（PBP）中 PBP1（1a，1b，1c）以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

1. 血药浓度

（1）健康成人空腹口服 50，100，200 mg，约 4 小时后达峰浓度，最大血清浓度分别为 0.69，1.13，1.95 μg/mL，半衰期为 2.3 至 2.5 小时。当肾功能正常儿童患者一次口服 1.5，3.0，6.0 mg/kg 药物，约 3-4 小时后达峰浓度，分别为 1.14，2.01，3.97 μg/mL，半衰期为 3.2-3.7 个小时。

（2）中度肾损伤（30 ≤ 肌酐清除率 ＜ 60 mL/min，N＝3）和重度肾损伤受试者（10 ≤ 肌酐清除率 ＜ 30 mL/min，N＝4）分别单次服用 100 mg 头孢克肟颗粒，中度肾损伤组达峰时间为给药后 6 小时，峰浓度为 2.04 μg/mL，重度肾损伤组达峰时间为给药后 8 小时，峰浓度为 2.27 μg/mL。12 小时后血清水平分别为 0.71 μg/mL 和 1.83 μg/mL，重度肾损伤组消除明显延迟，半衰期分别为 4.15 小时和 11.05 小时。

2. 分布

在患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等均有分布。

3. 代谢

人血清和尿液中未发现活性代谢物。

4. 排泄

主要通过肾排出，健康成年人空腹口服 50，100，200 mg 时尿排泄率（0-12 小时）约为 20-25％，最大尿中浓度分别为 42.9（4 至 6 小时），62.2（4 至 6 小时）和 82.7（4 至 6 小时）μg/mL。此外，肾功能正常的儿科患者口服 1.5，3.0，6.0 mg/kg 时的尿排泄率（0-12 小时）约为 13-20％。

生殖毒性：SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。