本品属喹诺酮类抗菌药。为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的 2 倍，它的主要作用机制为抑制细菌 DNA 旋转酶活性，抑制细菌 DNA 的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
药代动力学
国外资料单次静注左氧氟沙星 0.3 g 和相同剂量口服给药的药代动力参数相似(见表)多剂量静注研究中(0.3 g 每日两次静脉滴注，共 6 天)，其血药浓度于 24～48 小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为 5.35 和 6.12 ug/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
