盐酸可乐定片（常药）

75 μg

对可乐定过敏者。

本品口服后 70%-80% 吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为 20%-40%。口服本品后半小时到 1 小时发挥降压作用，3-5 小时血药浓度达峰值，一般为 1.35 ng/mL，作用持续时间 6-8 小时。消除半衰期为 12.7（6-23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）mL/（min·kg）。在肝脏代谢，约 50% 吸收的剂量经肝内转化。40%-60% 以原形于 24 小时内经肾排泄，20% 经肝肠循环由胆汁排出。

致癌、致突变及生殖毒性

小鼠服用 32-46 倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定 132 周，无致癌事件。3 倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

盐酸可乐定 150 mg/kg 或约 3 倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但 500-2000 mg/kg 或 10-40 倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

化学名称为：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷

分子式：C9H9Cl2N3

分子量：230.1