帖保咛（硝酸甘油贴膜）

硝酸甘油具有松驰血管平滑肌的作用，它对毛细血管后容量血管和主要动脉，特别是仍有反应的冠状动脉的松驰作用要强于对阻力血管的作用。全身血管舒张使静脉血容量增加，回心血量减少，心室容积、充盈压以及舒张期室壁张力减少(前负荷降低)。

靠近心脏的主要动脉舒张可降低全身阻力(后负荷降低)和动脉阻力。心室半径减小和室壁张力下降分别使心肌耗氧量降低。心脏充盈压减少提高了对缺血敏感的心壁内膜下层的血流，因此可增加心肌供氧量。在分子水平，硝酸甘油可能通过与内皮衍生的松驰因子(EDRF)相同的机理而起作用，即通过增加环磷鸟苷(cGMP)的浓度。

本药为一种透皮系统，具有特定的释药方式。在贴膜使用期间，帖保咛 5 释放到皮肤的表观剂量平均为 5 mg。释药量的个体差异以及吸收点对释药量的影响均较小。使用贴保宁后 1 小时，即达到硝酸甘油的有效浓度，约 2-4 小时后达到峰浓度，随后浓度有轻微下降，之后到 24 小时血药浓度基本维持不变。每日更换新贴片，则可维持这种血药浓度，没有硝酸甘油或其代谢物的蓄积情况出现。如果停用贴膜，那么在 1-2 小时内硝酸甘油的浓度就下降到量限以下或低于 20 pg/mL。硝酸甘油在体内代谢迅速、完全，降解产物几乎无扩张血管作用。

硝酸甘油由酶脱硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、单硝酸甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此过程必需的酶是谷胱甘肽-S 转移酶，此酶存在于许多组织中。甘油参与中间代谢(蛋白、糖元、脂质和核糖酸的合成)，且部分氧化成 CO2 呼出。GDN 和 GMN 也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分进入胆管。有关硝酸甘油的代谢资料大部分来源于动物实验研究，迄今只能检测人尿中的单硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明显的首过效应，其生物利用度小于 1%，但贴保宁可使药物由皮肤吸收，从而避开胃肠道和肝脏的首过效应，使生物利用度提高(50%)。贴