盐酸左西替利嗪片（科大利民）

禁用于对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。

禁用于肌酐清除率<10 mL/分钟的肾病晚期患者。

禁用于伴有特殊遗传性疾病（患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏（Lapplactase）或葡萄糖-半乳糖吸收不良）的患者。

本品为西替利嗪活性对映异构体，口服选择性组胺 H1 受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

盐酸左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异极小。

盐酸左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全，进食可能导致盐酸左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，盐酸左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。临床试验结果显示 5 mg 盐酸左西替利嗪片剂的相对生物利用度近 100%，成人给药后约 0.9 小时血药浓度达到峰值；盐酸左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为 90%，表观分布容积为 0.4L/kg 血浆消除半衰期为 7.9±1.9 小时，每日一次给药 5 mg，连续 2 天后血药浓度达到稳态；单剂量给药 5 mg 后血药浓度峰值为 270 ng/mL，再次给药 5 mg 后血药浓度稳态峰值为 308 ng/mL。

盐酸左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的 14%，因此肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。盐酸左西替利嗪平均 85.4% 以原型由尿液排出，12.9% 由粪便排出。在吸收和清除的过程中盐酸左西替利嗪不会转换为盐酸右西替利嗪。

左西替利嗪

生殖毒性：大鼠和兔经口给予左西替利嗪剂量分别达到 200 和 120 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 320 和 390 倍），未见致畸性。

哺乳期小鼠（母鼠）经口给药西替利嗪剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成年人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。

遗传毒性：原研产品 Ames 试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

西替利嗪

生殖毒性：小鼠生育力和一般毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成年人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。

致癌性：左西替利嗪未进行致癌性试验，西替利嗪致癌性试验可以评估左西替利嗪的潜在致癌性。大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成年人或 6 个月至 5 岁儿童临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或 6-11 岁儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成年人或 6 个月至 5 岁儿童临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或 6-11 岁儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为 4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人或 6 个月至 5 岁儿童临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或相当于 6-11 岁儿童临床推荐最大日口服剂量）时，未见良性肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。