来昔决南钐[153Sm]注射液（原子高科）

每瓶含钐[¹⁵³Sm]的放射性活度为 1.85-5.55GBq (50-150mCi)

对 EDTMP 或类似膦酸盐过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。

摄取：注射后血液清除很快，0-0.5 h 内经尿排出 16.9%，0-3 h 内排出 51.6%，0-6 h 内排出 59.1%，6 h 以后全身存留稳定在 40% 左右，其中 90% 为骨摄取，10% 为肌肉摄取，肝摄取很少（＜1%），其他脏器和组织摄取更微。骨转移病灶越多，骨摄取的放射性越多。

分布： ¹⁵³Sm-EDTMP 与蛋白结合小于 0.5%。在生理 pH 下, 90% 以上的¹⁵³Sm-EDTMP 以¹⁵³Sm[EDTMP]^-5形式存在, 其余以¹⁵³Sm[EDTMP] ^-4形式存在。

血液清除：血液中的放射性以双指数动力学清除。开始 30 min 内,血液中的放射性降到注射剂量的 15%（±8%）， t_1/2 = 5.5 min(±1.1 min)。30 min 后，血液中的放射性清除变缓， t_1/2 = 65.4 min(±9.6 min)。注射后 5 h，血液中的放射性低于注射剂量的 1%。

代谢: 静脉注射的¹⁵³Sm-EDTMP 由尿排泄。6 h，排泄量达注射剂量的 34.5%(±15.5%) 。一般骨转移病灶的数目与排泄量成反比。注入的¹⁵³Sm-EDTMP 以一个钐原子和一个 EDTMP 分子组成的单一组分形式排泄。在人体内未检测到¹⁵³Sm-EDTMP 的代谢产物。

性别差异：性别不影响¹⁵³Sm-EDTMP 的血液动力学、尿排泄和骨摄取。

注射后血液清除很快，t_{1/2 pi} = 1.1 min，t_1/2α = 8.2 min， t_1/2β = 80.4 min，0-0.5 h 内经尿排出 16.9%，0-3 h 内排出 51.6%，0-6 h 内排出 59.1%，6 h 以后全身存留稳定在 40% 左右，其中 90%（即总量的 36% 左右）为骨摄取，10%（即总量的 4% 左右）为肌肉摄取，肝摄取很少（＜1%），其他脏器和组织摄取更微。

原子高科股份有限公司

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