赛博利（低分子肝素钙注射液）

1.0 mL：5000AXa 单位；0.5 mL：5000AXa 单位

1. 对本品过敏者（过敏反应症状与普通肝素钠相同）禁用；

2. 急性细菌性心内膜炎患者禁用；

3. 血小板减少症，在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。

低分子量肝素钙（以下简称本品）是一种新型的抗凝血酶 III（ATIII）依赖性抗血栓形成药，其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性，血浆中凝血酶（即因子 IIa）活性与血凝关系密切，因子 Xa 活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子 Xa 活性与抗因子 IIa 活性之比值为 1.5-5.0，而普通肝素为 1.0 左右，因此，本品对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物，和纤溶酶原活化物，不被血小板第 4 因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用，可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次，一般不需实验室监测。

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子 Xa 活性来确定，皮下注射后 3 小时达到血浆峰值，随后逐渐下降，直至用药后 24 小时仍可监测到，消除半衰期约 3.5 小时（而静脉注射为 2.2 小时）。皮下注射的生物利用度接近 100%，而肝素只有 30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子 Xa 活性剂量依赖地增加，多数情况下不存在明显的个体差异，故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子 Xa 活性大约是皮下注射的 3 倍。本品在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除，在老年患者中消除半衰期略延长。本品不能透过胎盘。

本品无三致（致突变，致畸胎，致癌）毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的 LD50 分别为 1655 mg/kg 和 3764 mg/kg。