倍欣（伏格列波糖片）

0.2 mg；0.3 mg

下述患者禁止用药

本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。

1. 作用机理

（1）伏格列波糖对猪小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的 20 倍和 30 倍；对大鼠小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的 270 倍和 190 倍（体外试验）。另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用，本品约为阿卡波糖的 1/3000，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用（体外试验）。

（2）伏格列波糖产生抑制活性的机制为其对大鼠小肠源性的蔗糖酶和麦芽糖酶双糖水解酶复合物的竞争性抑制作用（体外试验）。

2. 血糖上升的抑制作用

（1）正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用（体内试验）。

（2）健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本品在临床用量下对血糖增高有抑制作用，这归因于该药部分抑制双糖水解引起了糖类吸收的轻微障碍，从而导致了糖类的吸收延迟。

1. 健康成年男性（6 名），1 次 0.2 mg，1 日 3 次，连续服药 7 天，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。

（供参考）健康成年男性（10 名），单次服用 2 mg 时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。

2. 大鼠单次给予[¹⁴C]伏格列波糖 1 mg/kg 的试验中，其胎仔及乳汁中可见药物分布，尿、粪中的排泄率分别约为 5%、98%。

化学名称：（ + ）-1_L-[1（羟基），2，4，5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-C-（羟甲基）-1，2，3，4-环己四醇

化学结构式：

分子式：C₁₀H₂₁NO₇

分子量：267.28