布美他尼注射液（桂林南药）

2 mL：1 mg

对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米 20-60 倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，对近端小管重吸收 Na ⁺ 也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E₂含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道粘膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为 94%-96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为 30-60 分钟和数分钟，作用达峰时间为 1-2 小时和 15-30 分钟。作用持续时间为 4 小时（应用 1-2 mg 时，大剂量时为 4-6 小时）和 3.5-4 小时。T_1/2为 60-90 分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77%-85% 经尿排泄，其中 45% 为原形，15%-23% 由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。