



Thioctic Acid Injection
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2020年8月12日|修改日期:2022年5月1日
本品主要成份为硫辛酸。其化学名称为:
(RS)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷) ]戊酸。
化学结构式:
分子式:C8H14O2S2
分子量:206.32
辅料:乙二胺、注射用水
12 mL:300 mg
本品用于静脉注射。静脉注射应缓慢,最大速度为每分钟 50 mg 硫辛酸。本品也可加入生理盐水静脉滴注,如 250-500 mg 硫辛酸加入 100-250 mL 生理盐水中,静脉滴注时间约 30 分钟...登录
糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
按照基本的药物治疗原则,经仔细评价利益/风险比后,在孕期和哺乳期才能用药。
对本品过敏者禁用。
1. 由于本品对光敏感,应在使用前即配即用。用铝箔纸保护溶液以避光。避光保护后,溶液可以稳定大约 6 小时。
2. 在体外,硫辛酸可与金属络合物 ( 如顺铂 ) 反应。硫辛酸与糖分子 ( 如果糖溶液 ) 形成难溶性复合物。另外,硫辛酸不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及其它已知与巯基或二硫键起反应的溶液配伍使用。3. 输注时只能用生理盐水稀释本品。4. 本品可能增强胰岛素和口服降糖药的降血糖作用。因此,应密切监测血糖,特别是在开始用本品治疗时。为避免血糖水平的过度降低,医生可能需要降低某些患者的胰岛素和口服降糖药的剂量。5. 经常饮酒对神经性疾病的发生和发展是一个显著的危险因素,并能抵消本品的疗效。建议有糖尿病周围神经病变的患者尽可能避免饮酒,即使在不用药的治疗间隔。硫辛酸为 B 族维生素,是丙酮酸脱氢酶系和酮戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示,硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化,可抑制蛋白质糖基化作用,抑制醛糖还原酶。在体内,硫辛酸具有抗氧化作用,参与谷胱甘肽及辅酶 Q10 等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子 ( 如铜、锰、锌 ) 。
硫辛酸的人体血浆半衰期大约为 25 分钟,总血浆清除率为 10-15 mL/min/kg,600 mg 硫辛酸经 30 分钟输注后,血药浓度大约为 20 μg/mL。同位素标记的动物实验 ( 大鼠和狗 )表明,80-90% 经肾脏清除,主要以硫辛酸的代谢物形式排出。
在人体中也仅有少量原形药物经尿排出。生物转化主要是经氧化切断侧链(β-氧化 ) 和/或经相等硫醇的 S-甲基化。在体外,硫辛酸与金属络合物 ( 比如顺铂 )发生反应。硫辛酸与糖分子形成难溶性络合物。生殖毒性试验中,在器官形成期 ICR 小鼠皮下注射给予硫辛酸 16-64 mg/kg,SD 大鼠皮下注射给予硫辛酸 8-32 mg/kg,未见致畸作用。
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