卡马西平片（江苏四环）

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：

1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

2.抑制 T-型钙通道。

3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

4.促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12 小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服 400 mg 卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为 4.5 μg/ml。

大剂量时达峰时间可达 24 小时。在 1～2 周内达稳态血浆浓度。生物利用度在 58～85％之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76％。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。

代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50％。单次给药时半衰期（t_1/2）为 25～65 小时，儿童半衰期明显缩短。

长期服用诱发自身代谢，半衰期（t_1/2）降为 10～20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72％和 28％。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。