格列吡嗪片（远大医药）

1. 对本品及磺胺药过敏者。

2. 已明确诊断的 1 型糖尿病患者。

3. 2 型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

4. 肝、肾功能不全者。

5. 白细胞减少的病人。

格列吡嗪主要通过刺激胰腺分泌胰岛素达到降血糖作用，其作用依赖于胰岛β细胞的功能。磺脲类药物通过与胰岛β细胞膜上的磺脲受体结合，引起 ATP-敏感的钾离子通道闭合，从而刺激胰岛素的释放。

格列吡嗪在人体内胃肠道吸收是均匀，迅速且基本完全的，单次口服给药后 1-3 小时达到峰值血药浓度。无论是静脉注射还是口服给药，药物在正常受试者体内的消除半衰期为 2-4 小时。两种给药途径的代谢和排泄模式相似，表明首过效应不显著。重复给药时，格列吡嗪在血浆中无蓄积。在健康志愿者中，口服的剂量总体吸收和消除不受食物的影响，但会延迟约 40 分钟。因此，糖尿病患者在餐前 30 分钟服用该药比随餐服用更有效。

通过口服或者静脉注射格列吡嗪的志愿者研究了的血清蛋白质结合情况，发现任一给药途径给药 1 小时后，血浆蛋白结合率为 98%-99%。格列吡嗪静脉给药后的表观分布容积，为 11L 定位在细胞外液中。在雌性和雄性小鼠的大脑或脊髓中未检测出格列吡嗪或其代谢产物，亦未在雌性小鼠的胎儿中检测到。但在另一项研究中，在服用了标记药物的大鼠胎仔中检测到非常少的放射性物质。

格列吡嗪的代谢途径广泛且主要发生在肝脏中，主要代谢产物是非活性的羟基化产物和极性共轭产物，主要经尿排泄。尿液中发现少于 10% 的原型药物。

遗传毒性：细菌和体内致突变试验均为阴性。

生殖毒性：在雌雄大鼠的研究中，剂量达人体剂量的 75 倍时，未见对生育力的影响。大鼠围产期生殖毒性研究中发现所有剂量水平（5-50 mg/kg）均有轻度的胚胎毒性，与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的胚胎毒性相似，认为与格列吡嗪降低血糖的药理作用直接相关。

致癌性：在大鼠 20 个月和小鼠 18 个月的研究中，剂量达人体最大剂量的 75 倍时，未见药物相关的致癌作用。