吲哚美辛胶囊（贝克诺顿）

本品主要成份为吲哚美辛，其化学名称为：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1 H-吲哚-3-乙酸。

其结构式为：

分子式：C₁₉H₁₆CINO₄

分子量：357.79

用于：

1. 关节炎，可缓解疼痛和肿胀；

2. 软组织损伤和炎症；

3. 解热；

4. 其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

1. 本品用于妊娠的后 3 个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。

2. 本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应，哺乳期妇女禁用。

1. 交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交又过敏性，由阿司匹林过敏引起的哮喘病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。

2. 本品解热作用强，通常 1 次服 6.25 mg 或 12.5 mg 即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。

3. 本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续 1 天，用药期间血尿素氮及血肌阡含量也常增高。

4. 下列情况应慎用：本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用：因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。

5. 用药期间应定期随访检査：血象及肝、肾功能：个案报道及本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变），遇有视力模糊应立即作眼科检査。

6. 为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

7. 本品不能控制疾病过程的进展，故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。

本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用。其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。

至于解热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

口服吸收迅速而完全，4 小时可达给药量的 90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为 99%。口服 1~4 小时血药浓度达峰值，用量 25 mg 时血药浓度为 1.4pg/ml。

50 mg 时为 2.8pg/ml；_1/2平均为 4.5 小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲噪美辛重新吸收再循环。60% 从肾脏排泄，其中 10%~20% 以原形排出；33% 从胆汁排泄，其中 1.5％为原形药：在乳汁中也有排出（每天可达 0.5~2.0 mg）。

本品不能被透析清除。