得斯芬（注射用甲磺酸去铁胺）

吸收

去铁胺经肌肉或缓慢皮下输注后，吸收迅速，但是由于完整粘膜的存在，胃肠道的吸收不好。口服 1 g 去铁胺，绝对生物利用率低于 2%。

如果将去铁胺加入透析液中，则可在腹膜透析期间吸收。

分布

按 10 mg/kg 体重计算，给健康志愿者肌肉注射去铁胺后 30 分钟，血浆浓度达高峰，为 15.5 μmol/L（8.7 μg/ml）。注射后 1 小时，铁胺的峰浓度为 3.7 μmol/L（2.3 μg/ml）。在健康志愿者静脉给予去铁胺 2 g（约 29 mg/kg 体重）2 小时后，可达到平均稳态浓度 30.5μmol／L。去铁胺的分布很快，平均半衰期 0.4 小时。体外实验去铁胺与血清蛋白质的结合少于 10%。

甲磺酸去铁胺可通过胎盘，但不清楚是否也进入乳汁。

代谢

已从过载患者的尿中分离并鉴别出 4 种去铁胺的代谢产物。已发现发生以下生物转换反应：转氨作用和氧化作用生成一种酸代谢产物，β-氧化作用也产生一种酸性代谢产物，脱羧作用和 N-羟化作用产生中性代谢产物。

清除

健康志愿者肌肉注射后，去铁胺和铁胺均呈双相清除。去铁胺和铁胺的表观分布半衰期分别为 1 小时和 2.4 小时；两者的表观终末半衰期均为 6 小时。在 6 小时注射期间，去铁胺剂量的 22% 从尿中排出，铁胺为 1%。

特殊临床情况下的药代动力学

血色病患者按 10 mg/kg 体重计算肌肉注射去铁胺后 1 小时，血浆去铁胺的峰浓度为 7.0 μmol/L（3.9 μg/ml）；铁胺峰值为 15.7 μmol/L（9.6 μg/ml）。这些患者去铁胺和铁胺的清除半衰期分别为 5.6 和 4.6 小时。在注射后 6 小时，去铁胺剂量的 17% 从尿中排出，铁胺为 12%。

地中海贫血病人：按 50 μg/kg 体重/24 小时剂量静脉输注去铁胺后，稳态血浆浓度为 7.4 毫μg/L（4.1 μg/ml）。去铁胺呈“双相”从血桨清除，平均分布半衰期 0.28 小时，表现终末半衰期为 3 小时，总体血桨清除率为 0.5 剩/小时/kg，稳态时的分布容积约 1.35L/kg。对于 AUC，主要铁结合的代谢产物约为去铁胺的 54%，代谢产物的表观单指数清除半衰期为 1.3 小时。

因肾功能衰竭而进行透析治疗的患者，在两次透析之间，按 40 mg/kg 体重计算静脉输注去铁胺，在 1 小时内输完，在输注完毕时，其血浆浓度 152 μmol/L（85.2 μg/ml）。如果在透析进行期间输注，则血浆去铁胺浓度低 13-27%。在所有病例，铁胺的浓度约为 7.0 μmol/L（4.3 μg/ml），铝胺浓度为 2-3 μmol/L（1.2-1.8 μg/ml）。停止输注后，去铁胺的血浆浓度迅速下降，半衰期为 20 分钟。一小部分则以半衰期为 14 小时的速度逐渐清除。铝胺的血浆浓度持续上 L，直到输注后 48 小时，其浓度约达 7 μmol/L（4 μg/ml）。随着透析的进行，铝胺浓度下降至 2.2 μmol/L（1.3 μg/ml）。