替硝唑片（海南海力）

0.5g

以下三类患者禁用本品：

1.对替硝唑或对一般硝基咪唑类药物过敏者。

2.血液检查不正常者。

3.中枢神经疾患者。

本品的杀菌机制尚不十分清楚，可能是本品的硝基还原成一种细胞毒，作用于细菌的 DNA 代谢过程使其死亡。本品对原生动物，如阴道毛滴虫具有活力，对溶组织内阿米巴和兰伯氏贾滴虫均有活力；本品对厌氧菌（包括类杆菌和其它梭形杆菌）、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌等亦有抑菌作用。需氧菌和兼性需氧菌如蛛网菌、丙酸杆菌和放线菌对替硝唑有耐药性。动物实验显示替硝唑有致癌和致畸可能性。

据资料报道，本品口服后吸收迅速，一般口服后 2 小时内血药浓度达峰值，消除半衰期为 12-14 小时。本品在体内各组织的分布均达到临床有效浓度，并能有效地通过血脑屏障。本品主要随尿排出，少量随粪便排出，按 5 天内放射性排出量计算，比例为 5:1。口服剂量约 30-40％以原药形式随尿排出，血浆蛋白结合率约 12％。血透析可迅速清除替硝唑。

2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1 H-咪唑

海南海力制药有限公司

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