欣梅乐（鹿瓜多肽注射液）

4 ml：8mg

1.对本品过敏者禁用。

2.三岁以下(含三岁)婴幼儿及新生儿禁用。

1.药理作用

   本品中骨诱导多肽类生物因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，β-转化生长因子(TGF-β)。成纤维细胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中 BMPs 是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs 是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs 还可调节细胞外基质成分的改变，并通过与 TGF-β和 FGF 相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一族具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用；对于成骨细胞，TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原、骨粘连素和骨桥蛋白：同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它即能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF 是一组肝素粘合多肽，可刺激细胞的趋向移动，增殖和分化，增加合成胶原细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。

   甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(CuaUmis melo L.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血粘度及红细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的供血环境，另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。

   本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞台成 BMPs、TGF-β、FGF 等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢，维持骨容量。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

2.毒理研究

   急性毒性试验：大鼠静脉注射最大给药剂量 800 mg/kg 没有引起动物出现明显中毒症状，其 LD₅₀＞800 mg/kg；Beagle 犬单次静脉滴注鹿瓜多肽最大给药剂量 800 mg/kg(为临床使用剂量的 1664-2496 倍)没有引起动物出现中毒症状。

   长期毒性试验：大鼠腹腔注射鹿瓜多肽 13 周，除了发现由于腹腔给药方式引起的腹膜的异物刺激性反应以外，没有发现与供试品有关的其他毒性反应。Beagle 犬反复静脉滴注鹿瓜多肽 13 周未观察到不良反应的剂量水平为 100 mg/kg(为临床使用剂量的 208-312 倍)，不排除高剂量 400 mg/kg(为临床使用剂量的 832-1248 倍)引起轻度、可逆性的肝细胞变性的可能。

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