达力士（卡泊三醇软膏）

15 g：0.75 mg；30 g：1.50 mg

1. 对本品任何成分过敏者禁用； 

2. 钙代谢失调者禁用。

卡泊三醇是合成的维生素 D₃的类似物，能够抑制皮肤细胞（角朊细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生及分化异常得以纠正。

遣传毒性

卡泊三醇的 Ames 试验、小鼠淋巴瘤 TK 基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠给予卡泊三醇 54 μg/kg/天（324 μg/m²/天）时，未见生育力或生殖能力损伤。

兔经口给予卡泊三醇 12 μg/kg/天（132 μg/m²/天），母体及胚胎毒性明显增加；36 μg/kg/天（396 μg/m²/天）时，胚胎耻骨和前肢趾骨骨化不完全发生率明显增加。大鼠经口给予卡泊三醇 54 μg/kg/天（318 μg/m²/天）时，以囟门扩大和肋骨增多为主的骨骼异常发生率明显增加。囟门扩大的主要原因是卡泊三醇影响钙代谢。大鼠和兔估算的母体及胚胎安全与人经皮给药 18.5 μg/m²/天的预期暴露水平相近。

致癌性

小鼠连续 24 个月经皮给药给予卡泊三醇 3、 10 和 30 μg/kg/天（按体表面积计，分别为 9、 30 和 90 μg/m²/天，相当于 60 kg 的成人最大推荐日剂量的 0.25、0.84 和 2.5 倍），与对照组相比肿瘤发生率未见明显异常。大鼠经口给药致癌性试验中未见卡泊三醇有致癌性风险。

将卡泊三醇涂布于白化裸鼠皮肤，暴露于紫外线下进行试脸，发现紫外线诱导发生皮肤癌的时间缩短（仅雄鼠具有统计学意义），提示卡泊三醇可增加紫外线诱导产生皮肤癌的机率。

其他

卡泊三醇对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素 D₃的 1/100。