盐酸米诺环素胶囊（永信药品工业（昆山））

化学名： [4 S-（4α，4aα,5aα,12aα）]-4，7-双（二甲氨基）-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐

结构式：

分子式：C₂₃H₂₇N₃O₇·HCl

分子量:493.94

50mg

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染：

1.败血症、菌血症。

2.浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、手术后感染等。

3.深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症等。

5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

6.腹膜炎。

7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。

8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

9.梅毒。

1.当怀孕妇女服用四环素类药物，包括盐酸米诺环素时，可引起对胎儿的伤害，导致骨骼生长迟缓等。在牙齿发育阶段（怀孕后期、婴儿、8 岁以下儿童）使用了四环素类药可引起牙齿色素沉着（黄－灰－褐）及珐琅质形成不全等，因此，妊娠期妇女或可能受孕的妇女患者不宜使用。

2.本品可自乳汁分泌，且乳汁中浓度较高，由于该药可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否服用。

对四环素类药物过敏者禁用。

1.肝、肾功能不全，食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素 K 缺乏症)慎用。

2.由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。

3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。

4.由于可导致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。

5.本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其是睡前服用时。

6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行 4 个月。

7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。

8.用药期间应定期检查肝、肾功能。

9.本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。

10.对实验室检查指标的干扰：

(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty 法)浓度时，由于本品对荧光的干扰，可能使测定结果偏高。

(2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

11.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

药理作用

米诺环素为半合成的四环素类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑菌活性，其抑菌谱和四环素类基本相同，红霉素的作用机理是通过抑制蛋白质的合成而发挥抗微生物作用。

本品对敏感的革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌等敏感；对革兰氏阴性菌包括淋球菌、流感嗜血杆菌等较敏感；对革兰氏阴性杆菌的作用较弱；本品对沙眼衣原体和脲原体属等微生物也有一定作用。

毒理研究

动物毒性：已发现本品在口服剂量下，在各种动物中均可产生高的血药浓度，并在 14C 标记的犬的试验中可见药物分布到所有的组织中：试验还发现本品可引起甲状腺褪色，此改变也发生在大鼠和犬中，而且在所试验的动物中均可见到功能的改变，但是在临床上并未见到人的甲状腺功能的改变。

遗传毒性：尽管未进行本品的遗传毒性研究，但是相关的抗生素（盐酸四环素和土霉素）体外哺乳动物细胞（小鼠淋巴瘤和中国仓鼠肺细胞）的试验结果为阳性。

生殖毒性：生育力和一般生殖毒性实验结果表明，本品对雄性大鼠生育力有影响。动物试验表明，四环素类药物可通过胎盘进入胎儿组织，对胎儿生长产生毒性，常见的为骨骼生长迟缓。对怀孕期服用本品的临床安全性尚未确定，所以孕妇使用时应权衡利弊。

孕妇服用四环素类药物（包括盐酸米诺环素）可引起胎儿的损伤；在怀孕期间或预期怀孕的患者服用本品，均可能对胎儿产生潜在的危害。在牙齿发育阶段使用本品可引起牙齿永久性着色。

致癌性：大鼠长时间掺食给予本品，可引起大鼠、豚鼠、犬和猴的甲状腺深染，并引起大鼠和犬的甲状腺增生。大鼠长期服用本品可致甲状腺肿大伴有放射性碘的摄入增加，并出现甲状腺瘤。另外，已有研究显示，大鼠给予同类抗生素有致瘤性，如土霉素发现肾上腺和垂体肿瘤。

据国外资料介绍，10 名健康志愿者单次口服两粒 100 mg 盐酸米诺环素胶囊，1 小时血清浓度为 0.74-4.45 ug/ml，平均 2.24 ug/ml，12 小时后血清浓度为 0.34-2.36 ug/ml，平均 1.25 ug/ml。12 名基本健康志愿者单次口服一粒 200 mg 盐酸米诺环素胶囊，其血清半衰期为 11-17 小时，其中 7 例有肝功能异常者的血清半衰期为 11-16 小时，5 例肾功能异常者为 18-69 小时。本品吸收后广泛分布于体内组织和体液，其中胆汁、肝、甲状腺和肺的药物浓度较高。大部分由尿和粪排出，12 小时排泄量为 5％。

永信药品工业(昆山)股份有限公司