替尔妥坦（吡拉西坦氯化钠注射液）

50 mL：吡拉西坦 10 g 与氯化钠 0.45 g；

100 mL：吡拉西坦 20 g 与氯化钠 0.9 g。

1. 对本品任何成份或其他吡咯烷酮衍生物过敏者禁用。

2. 脑出血患者禁用。

3. 严重肾功能损害患者禁用。

4. 重度肝功能障碍患者禁用。

5. 锥体外系疾病，Huntington 舞蹈症者禁用，以免加重症状。

6. 孕妇禁用。

7. 新生儿禁用。

吡拉西坦为脑代谢改善药，属于γ氨基丁酸的环形衍生物，有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改善作用。可以增强记忆，提高学习能力。

吸收：口服给药（片剂或口服溶液）后，吡拉西坦迅速并几乎完全被胃肠道吸收。生物利用度接近 100%。单剂量口服 2 g 后 30 分钟达到最大血液浓度为 40-60 μg/mL，2-8 小时出现在脑脊髓液中。

分布：吡拉西坦不与血浆蛋白结合，表观分布容积约为 0.6L/kg。吡拉西坦分布于所有组织中并可穿过血脑屏障和胎盘屏障，以及肾透析期间使用的膜。吡拉西坦主要集中在大脑皮层（额叶，顶叶和枕叶），小脑皮层和基底神经节。

生物转化：吡拉西坦具有生物活性，在任何动物物种中都不会被代谢。

消除：血浆半衰期为 4-5 小时，在脑脊髓液中为 6-8 小时。在肾功能不全的情况下，半衰期延长。吡拉西坦主要由肾脏消除。30 小时后几乎完成尿液中消除（超过 95%）。在健康志愿者中吡拉西坦的肾清除率为 86 mL/min。