卡前列素氨丁三醇注射液（民生药业）

1 mL：250 μg（按 C₂₁H₃₆O₅计）

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。见[注意事项]-警告。

本品无菌溶液的不良反应一般为暂时性的，治疗结束后可恢复。

最常见的不良反应多与它对平滑肌的收缩作用有关。

试验患者中约 2/3 表现出呕吐和腹泻，1/3 有恶心，1/8 体温上升超过 2°F，1/14 出现潮红。

用药前或同时给予止吐剂及止泻剂，可使用于流产的前列腺素类药物的胃肠道不良反应发生率大为降低。故对用本品进行流产的患者而言，止吐剂及止泻剂应视为治疗中不可缺乏的一部分。

体温升高患者中有 1/16 临床诊断为子宫内膜炎。其余患者在最后一次注射后数小时内体温恢复正常。

以下表格根据系统器官分类（SOC）和发生频率，列示了从临床试验到上市后监测中发现的不良反应。在每个频率分组中，不良事件以严重程度递减的次序排列。不同频率的定义：非常常见（ ≥ 1/10）、常见（ ≥ 1/100 至<1/10）、少见（ ≥ 1/1000 至<1/100）、罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000）、非常罕见（<1/10000）或者未知（根据现有数据无法估计）。

使用本品用于流产后，出院的病人出现需进一步治疗的最常见的并发症为子宫内膜炎、胎盘部分残留、子宫大量出血；每五十位患者中约有一位会发生上述情况。

这些不良反应与本品无菌溶液用于稽留流产-宫内死亡的排出时的报告基本一致。所列的稽留流产-宫内死亡的研究中没有子宫内膜炎、宫颈撕裂或者子宫穿孔的报告。然而这些事件可能在本品无菌溶液用于意外妊娠的病人时伴随发生，主治医师应该对此注意。

其他在稽留流产-宫内死亡的研究中报告的副反应为主观类型（在一项研究中，胃痛 1 名患者，胸骨后不适 21%-23%）或者难以评估（面部潮红、出汗）。

1. 对卡前列素氨丁三醇无菌溶液过敏的患者。

2. 急性盆腔炎的患者。

3. 有活动性心肺肾肝疾病的患者及肾上腺皮质功能不全患者。

4. 带宫内节育器妊娠或怀疑宫外孕者。

5. 严重哮喘患者。

6. 青光眼患者。

7. 胃肠功能紊乱患者。

8. 癫痫患者。

9. 高血压患者。

10. 镰形细胞贫血患者。

肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，目前尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。

卡前列素氨丁三醇亦可刺激人胃肠道的平滑肌，当用于终止妊娠或产后时，可引起呕吐和/或腹泻。动物和人体使用后可使体温升高。

动物和人体使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。

不同的研究人员从 10 位流产患者中采集末梢血液样本，用放射性免疫方法测定药物血浆浓度。患者每隔 2 小时肌肉注射 250 μg 的卡前列素。第一次注射后半小时达到血药峰浓度 2060pg/mL；于第一次注射后 2 小时（正好在第二次注射前）平均血药浓度降至 770pg/mL。第二次注射后半小时的平均血药峰浓度（2663pg/mL）比第一次注射后半小时的稍高些，且在第二次注射后 2 小时平均浓度再次降至 1047pg/mL。连续注射前列腺素后从 10 位患者中收集 5 位的血浆样本。每次前列腺素注射后药物的平均峰浓度都略微升高，但注射 2 小时后的浓度总是降至比前次峰浓度低。

5 位足月自然分娩的妇女产后立即注射 250 μg 的卡前列素氨丁三醇。治疗后 4 小时内数次收集末梢血样，并用放射性免疫方法测定卡前列素氨丁三醇的浓度。

2 位患者在 15 分钟时卡前列素氨丁三醇达到最高浓度（3009 和 2916pg/mL），2 位患者在 30 分钟时达到最高浓度（3097 和 2792pg/mL），1 位患者在 60 分钟时达到最高浓度（2718pg/mL）。

遗传毒性：微核试验及 Ames 试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠和家兔试验结果显示，本品具有胚胎毒性（但未见致畸性），在任何会引起子宫张力增加的剂量下，都会增加胚胎或胎仔风险。

致癌性：未开展动物长期致癌性试验。