



Kytril(Granisetron Hydrochloride Injection)
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
本品主要成份及其化学名称为:盐酸格拉司琼
其化学名称为:N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐
分子式:C18H24N4O·HCL
分子量:348.9
化疗 本品仅用于静脉给药。成人 将本品 3 毫升用注射液稀释至 15 毫升作静脉推注,时间不少于 30 秒,或用 20~50 毫升注射液稀释后作静脉点滴,时间不少于 5 分钟。预防 临床试验证明,大部...登录
本品可能减少大肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻,用本品时应严密观察。
人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。
更重要的是,本品不能在溶液中与其他药物混合,预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。
格拉司琼具有止吐作用,是一种强效、高选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。
本品二年致癌性研究显示:在给予雌、雄小鼠及大鼠 50 毫克/公斤体重(大鼠在第 59 周时剂量降至 25 毫克/公斤体重/日),发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按 5 毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1 毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。
体内、外试验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。
吸收
虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为 60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影响。
分布
本品在体内分布广泛,其平均分布容积约为 3 升/公斤;血浆蛋白结合率约为 65%。
代谢
药物在体内转化途径包括 N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
清除
主要通过在肝脏代谢而清除药物。12% 的原形药物及 47% 代谢产物从尿中排出,其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为 9 小时,但个体差异较大。
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