凯特瑞（盐酸格拉司琼注射液）

格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。

本品二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠 50 毫克/公斤体重(大鼠在第 59 周时剂量降至 25 毫克/公斤体重/日)，发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按 5 毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1 毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。

体内、外试验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。

吸收

虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为 60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。

分布

本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为 3 升/公斤；血浆蛋白结合率约为 65%。

代谢

药物在体内转化途径包括 N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。

清除

主要通过在肝脏代谢而清除药物。12% 的原形药物及 47% 代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为 9 小时，但个体差异较大。