意司灵（注射用阿昔洛韦）

0.25 g

0.5 g

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：

能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按 5 mg/kg 和 10 mg/kg 静脉滴注 1 小时后，平均稳态血药浓度分别为 9.8 μg/ml 和 20.7 μg/ml，经 7 小时后，谷浓度分别为 0.7 μg/ml 和 2.3 μg/ml。一岁以上儿童，用量为 250 mg/m²者，其血药浓度变化和成人 5 mg/kg 相近，而用量 500 mg/m²与成人 10 mg/kg 用量者相近。新生儿（3 月龄以下）每 8 小时静脉滴注 10 mg/kg，每次滴注持续 1 小时，其稳态峰浓度(Cmax)为 13.8 μg/ml，而谷浓度则为 2.3 μg/ml。

本品的蛋白结合率低（9%-33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%-14%，经尿排泄。血消除半衰期(t_1/2β)约为 2.5 小时。肌酐清除率为 50-80 ml/分钟和 15-50 ml/分钟时，血消除半衰期为(t_1/2β)分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰期(t_1/2β)长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 45%-79% 的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60% 的药物，腹膜透析清除量很少。

本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。

体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。

某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。

本品的致癌与致突变作用尚不明确。

大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。