阿替洛尔注射液（山东益康）

为选择性β₁肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

人口服吸收很快，但不完全，口服吸收率约 50%，大部分以原形自尿排出，血药浓度达峰时间约为 2～4 小时。几乎不经肝代谢，吸收的部分主要以肾排泄消除。在 24 小时内注射剂量的 85% 自尿排出，而口服约为 50%。其血浆蛋白结合率极低(6%～16%）。口服阿替洛尔消除半衰期约为 6-7 小时，长期给药其动力学特点不发生改变。

动物毒理：动物长期口服阿替洛尔的研究显示，在所有测试剂量下（从 12 mg/kg/天或人体抗高血压推荐最大剂量的 7.5 倍开始）雌性和雄性狗十二指肠的十二指肠腺上皮细胞液泡化。300 mg/kg/天，而非 150 mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的 150 和 75 倍）的剂量可增加雄性大鼠心脏前房变性的发病率。基于体重 50 kg 的病人的最大剂量为 100 mg/天。

致癌，突变及生殖毒性： 两个大鼠长期试验（最大剂量，18 及 24 个月）和一个小鼠长期试验（最大剂量，18 个月），应用剂量均高于 300 mg/kg/天或人体抗高血压药推荐最大剂量的 150 倍，没有显示阿替洛尔有潜在致癌能力。

另三个大鼠试验（24 个月）应用剂量为 500 和 1500 mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的 250 和 750 倍），雌性及雄性的肾上腺髓质良性肿瘤，雌性乳房纤维腺瘤，雄性甲壮腺髓样癌的发生率均増加。