爱可松（罗库溴铵注射液）

罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化神经肌肉阻滞剂，通过与运动终板处 N 型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用，其作用可被乙酰胆碱酯商抑制剂如新斯的明、依酣氯铵和吡啶斯的明所拮抗。

静脉麻醉时罗库溴铵 EDC₉₀值（制激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制 90% 时所需的剂量）约为 0.3 mg/kg。静注罗库溴铵 0.6 mg/kg（静脉麻醉时 2 倍 ED₉₀的量) 60 秒内几乎所有患者均可获得合适的气管插管条件，其中 80% 的气管插管条件为优。在 2 分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间（至 25% 肌颤搐自然恢复的时间）为 30~40 分钟；总作用时间（至 90% 肌颤搐自然恢复的时间）为 50 分钟。单次静脉推注罗库溴铵 0.6 mg/kg 后肌颇搐从 25% 自然恢复至 75% 的平均时间（恢复指数）为 14 分钟。

用较小剂量罗库溴铵 0.3~0.45 mg/kg (1~1.5 倍 ED₉₀量）时，其起效减慢，时效缩短。给罗库溴铵 0.45 mg/kg90 秒后，才达到适当气管插管条件。

在异丙酚或太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时，再给予罗库罗库溴铵 1.0 mg/kg 后，60 秒内分别在 93% 和 96% 患者中获得满意的插管条件，其中 70% 的插管条件优秀。此剂量的临床作用维持时间约 1 小时，此时神经肌肉阻滞可被安全逆转。分别用异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠进行怏速诱导麻醉，再给予罗库溴铵 0.6 mg/kg 后，60 秒内分别在 81% 和 75% 患者中获得满意插管条件。

罗库溴铵 0.15 mg/kg 维持剂量的作用持续时间，在安氟醚和异氟醚麻醉老年患者及有肝脏和/或肾脏疾病患者约为 20 分钟，而在静脉麻醉下无排泄器官功能损伤患者约为 13 分钟，前者有一定延长。在重复追加推荐的维持剂量时未见蓄积作用（即作用持续时间逐渐增加）。

择期心脏手术患者中，当给罗库溴铵 0.6~0.9 mg/kg 达最大阻滞期间，最常见心血管变化是轻微的，且无显著临床意义，表现为心率较对照増加最多 9%,平均动脉压较对照増高最多 16%。

快速静注本品后，其血浆浓度一时间关系呈三个指数时相。正常成年人中，平均（95%CI)分布半衰期为 73(66-80)分钟。 稳态（表观）分布容积为 203(193-214)毫升/公斤，血浆清除率为 3.7(3.5-3.9)毫升/公斤/分钟。

对照研究显示，老年人及肾功能不全患者的血浆清除率降低，然而，大多数研究没有显示有统计学意义。肝脏病患者的平均 清除半衰期延长 30 分钟，平均血浆清除率下降 1 毫升/公斤/分钟。（参见【用法用量】）

在婴儿（3 个月-1 岁}中，稳态时的表观分布容积相对于成人和儿童{1-8 岁）有所升高。相对于成人、低龄儿童和婴儿，大龄儿童（3~8 岁）中，可观察到清除率升高以及消除半衰期缩短（大约 20 分钟）的趋势。

为便于机械通气，当连续输注 20 小时或更长时间后，平均清除半衰期和平均稳态（表观）分布容积增高。在对照研究中发现 患者之间差别很大，这与体质和多器官衰竭及患者个体特性有关。有报道在多器官功能衰竭的患者，其平均（±标准差）清除半衰期为 21.5(±3.3 小时），稳态（外观）分布容积为 1.5(±0.8)升/公斤，血浆清除率为 2.1(±0.8)毫升/公斤/分钟。

本品经尿和胆汁中排泄。12-24 小时内经尿排泄约占 40%。注入放射性同位素标记的本品 9 天后，平均 47% 的放射性同位素经 尿中排出，43% 经粪便排出。约 50% 以药物原型排泄。

罗库溴铵 Ames 试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。

在妊娠、清醒家兔和大鼠中进行生殖毒性试验。试验高剂量为最大耐受剂量，每天静脉注射给药 3 次，大鼠为 0.3 mg/kg (根据 mg/m2 推算，相当于人插管用剂量 0.6 ~1.2 mg/kg 的 15%~30% }，家兔为 0.02 mg/kg (相当于人用剂量的 25% }，大鼠于妊娠第 6~17 天给药，家兔于妊娠第 6~18 天给药。离剂量下动物出现呼吸障碍的急性症状，是罗库溴铵药理作用所致。两种动物均未见致畸性。高剂量组大鼠中可见晚期胚胎死亡率增加，很可能是氧缺乏引起的，因此，该结果可能与人体无相关性，因为插管患者会 即刻进行机械通气而能有效抑制胚胎-胎儿缺氧。