盐酸昂丹司琼注射液（圣吉）

本品主要成份为：盐酸昂丹司琼。

化学名称：1、2、3、9-四氢-9-甲基-3[(2-甲基)-1 H-咪唑-1-基)甲基]-4 H-咪唑-4-酮盐酸盐二水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2 H₂O

分子量：365.86

4 mL：8 mg（按 C₁₈H₁₉N₃O 计）

止吐药。用于：

1. 细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

2. 预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。 

本品是一种选择性的 5-羟色胺 3（5-HT₃）受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT₃受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30 mg/mL。口服本品绝对生物利用度约为 60％。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率是 70-80％。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5％。

生殖毒性：本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。

本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

致癌性：在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。