本品是细胞周期特异性抗代谢类抗癌药,主要杀伤 DNA 合成期(S 期)细胞也可以阻断细胞由 G1 期向 S 期进展。本品在细胞内经核昔激酶转化为具有活性的二磷酸盐(dFdCDP)和三磷酸盐(dFdCTP)抑制 DNA 的台成。一方面,dFdCDP 抑制核糖核苷酸还原酶,使台成 DNA 必需的脱氧三磷酸核苷(包括 dCTP 在内)生成减少。另一方面,dFdCTP 与 dCTP 竞争掺入 DNA 分子中,而细胞内 dCTP 浓度的降低更加促进 dFdCTP 向 DNA 的掺入。dFdCTP 掺入 DNA 后,由于 DNA 聚合酶ε不能去除掺入的 dFdCTP 而修复延伸中的 DNA 链,在延伸链中掺入的 dFdCTP 可进一步抑制 DNA 合成。本品可使 CEM(慢性红系骨髓增生症)的 T 成淋巴细胞样细胞核内 DNA 呈碎片样改变,从而导致细胞凋亡。