维 A 酸是维生素 A 类的衍生物，其确切的作用机制尚不清楚.现有证据表明，局部使用维 A 酸治疗痤疮（即粉刺）的作用是源于其对异常毛囊角化的调节.毛囊粉刺形成伴有上皮细胞的过度角化。维 A 酸促进角化细胞分离，使角化细胞从毛囊脱落.通过增强毛囊上皮的有丝分裂活性，维 A 酸还可增加稀薄、疏松粘附角化细胞的转化率，由于这些作用，粉刺内容物被排出，并减少微粉刺及寻常性座疮先兆皮损的形成。
另外，维 A 酸通过调节表皮细胞的增殖和分化起作用，此作用由与维 A 酸结合的核维 A 酸受体介导，这些核受体的激活引起基因表达的改变，维 A 酸引起基因表达改变而调节皮肤功能的确切作用机理尚不清楚。
维 A 酸尚可作用于黑色素细胞和真皮成纤维细胞，有助于改善因光损伤所致色素过度沉着，纠正或预防生理性老化、光辐射等对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。红霉素属大环内酯类抗生素，其治疗座疮确切的作用机制尚不明确，红霉素通过与易感菌核糖体的 50 S 亚基可逆性结合，使细菌蛋白质合成受抑制，红霉素系抑制剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。
药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究，红霉素软膏局部用药后很少吸收入血，国外文献报道，维 A 酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关，吸收范围为使用量的 1% 到 31% 不等，局部使用维 A 酸凝胶的量只有少于 0.3% 被生物利用，14 名健康男性受试者进行的 0.05% 维 A 酸软膏透皮吸收试验结果显示单次使用和每天重复使用共 28 大，维 A 酸的吸收低于 2%，内源性维 A 酸及主要代谢产物的浓度均没有改变。
复方红霉素凝胶为皮肤外用药，在局部发挥作用，红霉素口服制剂在临床上广泛使用，安全性已经得到临床验证。Ames 试验和小鼠体内微核试验均表明维 A 酸凝胶无致突变性。
尚未进行维 A 酸皮肤用药的 I 段和 III 段生殖毒性试验，大鼠口服维 A 酸的 I 段和 III 段试验结果表明，剂量大于 2 mg/kg/天（＞平均推荐人外用临床剂量的 400 倍）时，新生儿存活率下降、生长迟缓。
口服维 A 酸对大鼠、小鼠、兔、仓鼠和类人灵长类有致畸作用，大鼠口服维 A 酸剂量为平均推荐人外用临床剂量的 1000 倍时有致畸作用和胎儿毒性，已有报道，不同种属的大鼠，致畸剂量不同，猕猴对维 A 酸的代谢比其他种属更接近人类，当剂量为 10 mg/kg/天或更高时，出现胎儿异常，但在 5 mg/kg/天（为平均推荐人外用临床剂量的 1000 倍）剂量未观察到此现象，虽然在所有剂量组都观察到骨髂变异增加，据报道，胚胎死亡率及吸收胎呈剂量依赖性增加。相似的结果在豚尾猴中也有报道。动物局部用维 A 酸的致畸试验结果不明确。Wistar 大鼠局部用维 A 酸剂量大于 1 mg/kg/天（为平均推荐人外用临床剂量的 200 倍）有致畸作用（短尾或卷尾）。也有报道皮肤用 10 mg/kg/天剂量时胎儿有异常(肱骨：短 13%，弯 6%，两端骨化不全 14%)，另有报道，新西兰白兔剂量约为推荐人外用临床剂量的 80 倍时，圆顶和脑积水发生率增加，这是此种属中维 A 酸引起胎儿异常的典型表现。
形成对比的是，几项经严格控制的动物试验结果表明，大鼠和兔外用维 A 酸剂量分别为推荐人外用临床剂量的 100 和 200 倍时无致畸作用。
兔皮肤外用维 A 酸剂量为推荐人外用临床剂量的 100 倍时有胎儿毒性，大鼠口服维 A 酸剂量为推荐人外用临床剂量的 500 倍时有胎儿毒性。
在一项 CD-1 小鼠终身皮肤研究中，动物使用剂量为平均推荐人外用临床剂量的 100 或 200 倍，观察到雌性小鼠出现少量皮肤肿瘤，雄性小鼠则出现肝肿瘤，这些结果的生物学意义尚不清楚，因为此结果出现在超过维 A 酸皮肤最大耐受量（MTD）剂量组，而且在此种属小鼠的肿瘤自然发生率范围内，当本品外用剂量为平均推荐人外用临床剂量的 5 倍时，未发现有潜在致癌性（推荐人外用临床剂量即 50 kg 人每天使用 0.05% 的维 A 酸乳膏 500 mg）。
在一项慢性、为期 2 年的测定小鼠体内维生素 A 的试验中，所有维生素 A 治疗组皮肤基底层中有弥散性的淀粉沉积，CD-1 小鼠进行的相似研究结果表明，治疗皮肤局部有透明样改变，赋形剂对照组、0.25、0.5 和 1 mg/kg 组这些改变的发生率分别为雄鼠 0/50、3/50、3/50 和 2/50，雌鼠 1/50、0/50、4/50 和 2/50。
无毛白化小鼠研究结果表明，维 A 酸可能增加致癌剂量的紫外光作为刺激剂的潜在致癌性，另一项研究中，经维 A 酸治疗的低色素无毛鼠暴露于致癌剂量的紫外线中，皮肤肿瘤的发生率和发展的速度或下降或无影响。鉴于实验条件的不同，这些数据无法进行严格的比较。
皮肤刺激及过敏试验
维 A 酸对皮肤有刺激性，实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性，人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维 A 酸刺激的敏感性不同所致，所以有关动物维 A 酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。
