甲硝唑栓（上海现代）

化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

分子式:C₆H₉N₃O₃

分子量:171.16

1. 对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

2. 原有肝脏疾病患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药，重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。

3. 本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为 1～2 mg/L 时，溶组织阿米巴于 6～20 小时即可发生形态改变，24 小时内全部被杀灭，浓度为 0.2 mg/L,72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。

甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。

直肠给药后能迅速而完全地吸收，蛋白结合率 ＜ 5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。

有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度和血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的 43%。肛栓 0.5 g 及 1 g 直肠给药后 8～10 小时，血药峰值分别为 5.1 及 7.3 mg/L。T_1/2为 7～7.8 小时。

本品经肾排出 60～80%，约 20% 的原形药从尿中排除，其余以代谢产物(25% 为葡萄糖醛酸结合物。14% 为其它代谢结合物)形式由尿排出。10% 随粪便排出。14% 从皮肤排泄。