



Cisapride Tablets
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2007年3月30日|修改日期:2020年8月18日
本品主要成份为西沙必利。化学名称:(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物。
化学结构式:分子式:C23H29ClFN3O4·H2O
分子量:483.97
5 mg(按 C23H29ClFN3O4计算)。
口服治疗:本品应于饭...登录
· 动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用,在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇,尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。
· 尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲勿用本品。
· 已知对本品过敏者禁用。
· 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV 蛋白酶抑制剂;奈法唑酮;(见【药物相互作用】)
· 心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用,禁止与引起 QT 间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁 用;心动过缓者禁用;患有其它严重心脏节律性疾病者禁用;非代偿性心力衰竭患者禁用;先天 QT 间期延长或有先天 QT 间期延长综合征家族史者 禁用;肺、肝、肾功能不全的病人禁用;
· 禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。
· 对早产新生儿,不建议使用本品治疗。
· 应在具有适当医疗监护措施的情况下,权衡利弊使用本品。
· 在使用本品治疗前,应先排除心律失常的潜在危险。 · 具有以下心律失常危险因素的患者,应慎重使用。· 当婴幼儿和儿童发生腹泻时,应降低剂量,检查血钾水平,若结果异常,则应停药。
· 用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)和肾功能。 · 应根据临床指征或至少每 3 个月对患者进行疗效评定。 · QT 间期大于 450 毫秒的病人或电解质紊乱的病人,不应使用本品。 · 本品不影响精神运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如:巴比妥酸盐、酒精等,因此,同时给予应慎重。 · 一般不建议用于早产新生儿。如早产新生儿必须使用本品,则应在重症监护病房内使用,同时进行持续的心脏监护。每日剂量应分次服用,每次不超过 0.2 mg/kg,最高日剂量不得超过 0.8 mg/kg。动物:
· 在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动; · 在狗,本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌; · 本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放; · 本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体,也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性; · 本品主要分布于胃和肠组织中。 人类: 胃肠道动力效应: · 食道:本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力; 本品可防止胃内容物反流入食道,并改善食道的清除率; · 胃:本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;本品可减少十二指肠-胃反流; 本品可改善胃和十二指肠的排空; · 肠:本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 其它效应: · 由于本品缺乏拟胆碱效应,故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌; · 由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质,故几乎不影响血浆催乳激素水平; · 本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能; · 本品的药理作用开始于口服后 30-60 分钟。 · 电生理学研究资料表明:在一定条件下,本品可延缓心脏再极化,从而引起 QT 间期延长。· 本品口服后吸收迅速彻底,1-2 小时内达血药峰浓度,半衰期为 10 小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢 产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。
· 口服给药的绝对生物利用度约 40%,血药浓度随口服剂量(5-20 mg,即 1-4 片)成比例增加。
· 在稳定状态下,口服 5 mg(即 1 片)每日三次和 10 mg(即 2 片)每日三次,早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在 10-20 ng/mL、30-60 ng/mL 与 20- 40 ng/mL、50-100 ng/mL 之间。
· 药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关,伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。
· 本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。
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