怡瑞（西沙必利片）

5 mg（按 C₂₃H₂₉ClFN₃O₄计算）。

· 已知对本品过敏者禁用。 

· 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV 蛋白酶抑制剂；奈法唑酮；（见【药物相互作用】） 

· 心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用，禁止与引起 QT 间期延长的药物一起使用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁 用；心动过缓者禁用；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用；非代偿性心力衰竭患者禁用；先天 QT 间期延长或有先天 QT 间期延长综合征家族史者 禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；

· 禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。 

· 对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

动物： 

· 在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动； 

· 在狗，本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌； 

· 本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放； 

· 本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性； 

· 本品主要分布于胃和肠组织中。 

人类： 

胃肠道动力效应： 

· 食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力； 本品可防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率； 

· 胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠-胃反流； 本品可改善胃和十二指肠的排空； 

· 肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 

其它效应： 

· 由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 

· 由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平； 

· 本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能； 

· 本品的药理作用开始于口服后 30-60 分钟。 

· 电生理学研究资料表明：在一定条件下，本品可延缓心脏再极化，从而引起 QT 间期延长。

· 本品口服后吸收迅速彻底，1-2 小时内达血药峰浓度，半衰期为 10 小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢 产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。

· 口服给药的绝对生物利用度约 40%，血药浓度随口服剂量（5-20 mg，即 1-4 片）成比例增加。

· 在稳定状态下，口服 5 mg（即 1 片）每日三次和 10 mg（即 2 片）每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在 10-20 ng/mL、30-60 ng/mL 与 20- 40 ng/mL、50-100 ng/mL 之间。

· 药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。

· 本品可以广泛地与血浆蛋白结合（97.5%）。