金迪林（注射用醋酸奥曲肽）

0.1 mg

● 对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

● 吸收：奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30 分钟内血浆浓度达峰值。

● 分布：分布容积是 0.27L/kg，总体廓清率是 160 mL/分。血浆蛋白质结合率达 65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。

● 消除：皮下给药的清除半衰期为 100 分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为 10 分钟和 90 分钟。大部分经粪便排泄，约 32% 在尿中以原型排出。

● 特殊人群

肾功能衰竭：肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平（AUC）无影响。

肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，会使奥曲肽的消除降低 30%。

遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。

生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16 倍，未见对生育力和胎仔的影响。

致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达 2 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 8 倍），连续 85-89 周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为 1.25 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 10 倍）时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为 27% 和 12%，溶剂对照组的发生率为 8%-10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有关，人连续使用奥曲肽 5 年，注射部位未见肿瘤发生。在 1.25 mg/kg/天剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照组为 O%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。