丙酸倍氯米松气雾剂（丙倍）

丙酸倍氯米松为人工合成的强效肾上腺皮质激素类药物，是倍氯米松的二丙酸酯，具有抗炎、抗过敏、止痒等作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管粘膜肿胀，解除支气管痉挛。本药局部收缩微血管作用为氢化可的松的 5000 倍，局部抗炎作用是氟氢松和去炎松的 5 倍，其对钠潴留作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，因此局部应用一般不会抑制人体肾上腺皮质功能，一般也不会导致肾上腺皮质功能紊乱而产生不良反应。

本药气雾吸入后能迅速自肺吸收，其生物利用度为 10%-25%。气雾吸入后可有部分药物残留在口腔内，这部分的 75% 咽下后，经胃肠道吸收。本药吸收后迅速分布于支气管、肺泡中，发挥强效的抗炎、抗过敏等作用；分布于鼻腔内起对抗过敏性鼻炎的作用；也可分布于肝脏、胎盘等内脏组织中，以肝脏为主。表观分布容积（V_d ）为 0.3L/kg。咽下药物在肝脏灭活，部分被组织酯酶水解。半衰期为 15 小时，肝脏疾病时可延长。其代谢产物 70% 经胆汁、10%-15% 随尿排泄。

致癌性：丙酸倍氯米松在大鼠中进行为期 95 周的致癌性评价，13 周吸入剂量为 0.4 mg/kg/day，在余下的 82 周里进行口服及同时吸入 2.4 mg/kg/day 的剂量。在最高剂量下，以 mg/m²为单位。大约分别是成人和儿童最大日吸入量的 30 和 55 倍，在该试验中没有出现致癌性。

致畸性：丙酸倍氯米松吸入气雾剂没有诱发细菌细胞或哺乳动物体外中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的基因突变。在 CHO 细胞试管内培养或在大鼠细胞核内的体内培养没有发现明显的致畸性。

在大鼠中，16 mg/kg/day（接近 200 倍最大成人推荐剂量，按 mg/m²计算）的丙酸倍氯米松口服可引起受孕降低。给予 0.5 mg/kg/day 的口服剂量（接近 20 倍最大成人推荐剂量，按 mg/m²计算），通过抑制其性周期而损害其生殖力。以 0.33 mg/kg/day（接近 15 倍最大成人推荐剂量，按 mg/m²计算）的剂量以吸入方式给予丙酸倍氯米松，在狗吸入使用 12 个月后没有抑制其性周期。 

致畸作用：妊娠 C 类：像其他肾上腺糖皮质激素，以不经肠道给药（皮下）的方式分别给予小鼠和家兔 0.1 mg/kg/day 及 0.025 mg/kg/day 的剂量，会出现致畸现象及胚胎毒性。给予小鼠和家兔的剂量大约只有成年人每天最大推荐吸入剂量的一半，以 mg/m²计算。以吸入方式给予大鼠 15 mg/kg/day 的剂量（大约是成人最大推荐剂量的 190 倍，以 mg/m²计算）大鼠没有出现出现致畸现象及胚胎毒性。