得普利麻（丙泊酚乳状注射液）

50 mL：500 mg

已知对本品或本品中任何成份过敏的病人禁用。

本品禁用与因哮吼或会厌炎接受重症监护的各种年龄儿童的镇静（参见【注意事项】部分）。

丙泊酚（2，6-二异丙基苯酚）是一种起效迅速（约 30 秒），短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解甚少。然而，丙泊酚被认为是通过配基门控 GABA_A受体对神经递质 GABA 的抑制功能产生正向调制作用来产生其镇静或麻醉效应。

丙泊酚为静脉用全麻药，用于麻醉或镇静的诱导与维持。治疗剂量下静脉注射后 40 秒内即可迅速产生催眠作用，而兴奋作用很小。与其他快速起效的静脉麻醉剂一样，丙泊酚的血脑平衡半衰期约为 1-3 分钟，这与其麻醉的快速诱导有关。

关于在儿童中以丙泊酚为基础的麻醉持续时间的研究有限，这些研究提示当持续时间最长达 4 个小时的安全性和疗效没有变化。儿童用药的文献证据记录了长时间操中的应用，而安全性或疗效没有变化。

一次冲击剂量后或输注终止后，丙泊酚浓度的下降，可用三室开放模型来描述。一室中的分布（首相）具有非常迅速分布（半衰期 2-4 分钟）及迅速消除（半衰期 30-60 分钟）的特点，由灌注不良组织中的丙泊酚的再分布，是较慢的末端相的特征。

丙泊酚分布广泛，并迅速从机体清除（总体清除率 1.5-2L/min）。主要通过肝脏代谢，呈肝血流量依赖性，形成无活性的丙泊酚和它相应的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。

当用丙泊酚注射液维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率的稳态值。当本品的输注速率在推荐范围内，其药代动力学呈线性。

单次静脉给予 3 mg/kg 丙泊酚后，其清除率/kg 体重随着年龄增长而增大，具体如下：与年龄较大的儿童（n = 36，年龄范围 4 个月-7 岁）相比较，小于 1 个月的新生儿（n = 25）的中位清除率明显较低（20 mL/kg/min）。此外，新生儿的个体间变异性很大（范围 3.7-78 mL/kg/min）。由于这些有限的试验数据提示变异性大，未能针对这一年龄组给予剂量推荐。

单次推注 3 mg/kg 丙泊酚后，年龄较大儿童的中位丙泊酚清除率为 37.5 mL/min/kg

（4-24 个月）（ = 8）、38.7 mL/min/kg

（11-43 个月）（n = 6）、48 mL/min/kg

（1-3 岁）（n = 12）、28.2 mL/min/kg（4-7 岁）（n = 10），相比之下成人的中位清除率为 23.6 mL/min/kg（n = 6）。

丙泊酚 Ames 试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：

雌性大鼠交配前 2 周至妊娠第 7 天静脉注射

给予丙泊酚 15 mg/kg/天（按 mg/m²计算，相当于推荐的人体诱导剂量），未见对生育力的影响。大鼠显性致死试验中，雄性大鼠静脉注射给予丙泊酚剂量达 15 mg/kg/天，连续 5 天，未见对生育力的影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚 15 mg/kg/天（按 mg/m²计算，相当于推荐的人体诱导剂量），未见对生育力的影响或对胎仔的损害。但 15 mg/kg/天剂量下可见母鼠或母兔死亡，幼仔哺乳期存活率降低。子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理作用（麻醉作用）所致。