柯瑞琦（盐酸格拉司琼葡萄糖注射液）

Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

1.肠梗阻患者禁用。 2.对本品过敏者禁用。

成份

盐酸格拉司琼葡萄糖

盐酸格拉司琼、葡萄糖。

规格

50 ml：盐酸格拉司琼(以 C18H24N4O 计)3 mg 与葡萄糖 2.5g

适应症

用于放疗、细胞毒类药...登录

用法用量

静脉滴注。成人推荐用...登录

禁忌

肠梗阻患者禁用。
对本品过敏者禁用。

注意事项

由于本品可减慢消化道...登录

药理作用

本品是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT3，5-HT3 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3 受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

药代动力学

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 体重后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

毒理研究

生殖毒性：本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的 97 倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响，妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为 9 mg/kg/天（54 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 147 倍）及 3 mg/kg/天（35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

遗传毒性：本品 Ames 试验，小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 Hela 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg/天（6、30、300/m2/天），其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg/天。

结果显示，5 mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg/天组雄性大鼠和 5 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍）的肝肿瘤发生率未见增加。

在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组（600 mg/m2/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。

生产企业

牡丹江温春药业有限责任公司

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