赛尼可（奥利司他胶囊）

在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，机体对奥利司他的系统暴露量极微，单剂口服 360 mg 本品后几乎测不出完整的奥利司他血浆浓度（<5 ng/ml）。通常长期治疗剂量下用药机体对奥利司他的全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低（<10 ng/ml 或 0.02μm）。

由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积。在体外 99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。

动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1（4－环内酯环水解产物）和 M3（M1 附着一个 N－甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的 42％。

M1 和 M3 具有一个开放的 b－内酯环，对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低 1000 倍和 2500 倍）。在治疗剂量下，M1、M3 的抑酶活性及血浆浓度很低（平均为 M1，26 ng/ml 和 M3，108 ng/ml），因此这两种代谢产物不具有药理意义。

对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约 97％是从粪便排泄，其中 83％是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于给药剂量的 2％。药物彻底排出（粪便和尿液）需要 3～5 天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的清除是很相似的。奥利司他、M1 和 M3 均经胆汁排泄。