注射用盐酸地尔硫卓（天津金耀）

1．严重低血压或心源性休克患者。 2.II 或 III 度房室传导阻滞或病窦综合症（持续窦性心动过缓（心率小于 50 次/分）、窦性停博和窦房阻滞等）。 3.严重充血性心衰患者。 4.严重心肌病患者。 5.对药物中任一成分过敏者。 6.妊娠或可能妊娠的妇女。 7.静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。 8.室性心动过速患者，宽 QRS 心动过速患者（QRS ≥ 0.12 s）使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫卓前，明确宽 QRS 复合波为室上性或室性是非常重要的。

通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压，心律失常和心绞痛产生疗效。 1.对血压的作用 (1) 在麻醉和清醒时均能降低升高的血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。 (2) 可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。 (3) 对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。 2.对心律失常的作用 (1)可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。 (2)可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。 3.对心肌缺血的作用 (1)改善心肌氧的供需平衡。 ①扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。 ②抑制猪和人冠状动脉痉挛。 (2)心肌保护作用 通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并缩小缺血区面积。 4.临床疗效 (1)室上性心动过速 以安慰剂作对照药进行的双盲试验，结果证明：盐酸地尔硫卓适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为 86.4%（184/213）和 87.2%（130/149）。 (2)手术时异常高血压的急救处置 以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：盐酸地尔硫卓对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率 94.0%（315/335）。 (3)高血压急症 对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率 100.0%（28/28）。 (4)不稳定心绞痛 随机单盲临床试验结果证实：盐酸地尔硫卓对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达 80.0%（32/40）。

血浆药物浓度 ·单次静注地尔硫卓消除半衰期约为 1.9 小时。 ·点滴静注用药 5～6 小时血药浓度达稳态。 ng/ml 单次静脉推注血药浓度变化 对象：心脏病患者 8 例 方法：1 分钟静注地尔硫卓 10 mg ng/ml 连续静脉点滴血药浓度变化 对象：非开胸手术患者 5 例 方法：以 5、10、15 μg/kg/分点滴静注地尔硫卓，由实测值做出模拟曲线

犬大剂量静脉注射地尔硫卓可出现明显的心动过缓和房室传导改变。 在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中，大剂量口服地尔硫卓可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中，大鼠经口给予 ≥ 125 mg/kg 地尔硫卓可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服 20 mg/kg 地尔硫卓可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。

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